Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6，IC50为~40 nM，作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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多酚类刺激性泻药的一种，可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。
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Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
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多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A； 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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可渗透细胞的，不可逆pan-caspase抑制剂,抑制细胞凋亡的全部特性。
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AZD8055 是新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK，具有优异的选择性（约1000倍）。Phase 1。
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ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM,作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Dapagliflozin 是有效的，选择性hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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